GCS - medikuntza hori? Ekintza eta drogak glucocorticosteroids ondorioak

Ziur naiz inoiz duzun steroid hormonak entzun. Gure gorputza etengabe sortzen haiek bizitza prozesuak arautzeko. steroid hormonak dira, adrenal cortex ekoiztu - Artikulu honetan, glucocorticoids kontuan hartuko dugu. GCS - gurekin gehienak euren analogoak interesa bitartean. Zer da medikuntza? bertan erabiltzen dira, eta zer nolako kalte zuten eragin? Ikus dezagun.

GCS buruzko informazio orokorra. Zer da medikuntza?

Gure organismoak esaterako glucocorticoids gisa steroid hormonak sintetizatu. Dute adrenal cortex sortutako dira, eta haien erabilera adrenal tratamenduan lotuta dago gehienbat. GCS - Gaur egun, glucocorticoids natural euren analogoak erabiliz ez bakarrik, baina baita. Zer da medikuntza? gizadiarentzat, analogs horiek asko esan, gorputz antiinflamatorio, immunosuppressive, antishock, anti-alergia eragina izan dute.

XX mendeko 40-este - glucocorticoids drogak (PM aipatzen artikuluan) gisa erabiltzen bihurtu dira. XX mendeko 30eko hamarkadako amaieran, zientzialariek aurkitu dute hormona steroid giza adrenal cortex konposatu, eta 1937an aukeratu zuten mineralocorticoid deoxycorticosterone. Hasieran 40-este eratorritako ziren glucocorticoid hydrocortisone eta cortisone. Farmakologikoa cortisone eta hydrocortisone ondorioak izan ziren, beraz, anitzak, hau erabaki zen horiek erabili drogak eta. Denbora batzuk ondoren, zientzialariek egin dituzte euren sintesia.

giza organismoan glucocorticoid aktiboena da - cortisol (analogikoa - hydrocortisone, zeinen prezioa - 100-150 errublo), eta jotzen da nagusietako bat. Ere posible da gutxiago aktiboa esleitu: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

the glucocorticoids natural guztiak drogen erabilera gisa topatu bakarrik hydrocortisone eta cortisone. Hala ere, azken kausak bigarren mailako efektuak sarriago den beste edozein hormona, eta horregatik, gaur egun bere medikuntzan erabilera mugatua da. Orain arte, bakarrik erabiltzen glucocorticoid hydrocortisone edo bere esterrak (hydrocortisone hemisuccinate eta hydrocortisone azetato).

Dagokionez glucocorticosteroids (glucocorticoids sintetikoa), gaur agente horien kopurua, sintetizatu dugu zein fluoratuak (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexametasona eta abar) eta ez-fluoratuak (methylprednisolone, prednisolone, prednisona) glucocorticoids artean.

Horrelako agenteek euren kontrako natural baino aktibo, eta dosi txikiagoak tratatzeko beharrezkoak dira.

corticosteroids ekintza mekanismoa

glucocorticoids ekintza maila molekularrean, ez da guztiz ulertzen. Zientzialariek uste droga horiek zelula jarduteko gene transkripzio arautzeko mailan.

Kortikoideak elkarreragin barneko glucocorticoid-hartzaileen ia giza gorputzaren zelula guztietan presente. hormona hartzaileak (horrek cytosolic proteinak dira) eza besterik desaktibatzen dira. aktibo egoera batean, heterocomplexes, eta horien artean, gainera immunophilin, bero shock proteinak eta abar zati dira.

Noiz esteroideak zelulak (mintza bidez) barneratzeko, lotu hartzaileen dute eta aktibatu konplexua "glucocorticoid + hartzailea", eta horren ondoren sartzen da zelula nukleoa eta elkarreraginean DNA eskualdeak dira, sustatzaile pasarte steroid dagozkien gene kokatutako (ere deitzen dira glucocorticoid 'erantzun elementu). Konplexua "+ glucocorticoid hartzailea" arautzeko (galarazteko edo, alderantziz, aktibatzeko) gene batzuen transkripzio prozesua gai da. Hau da, zer kendu edo mRNA estimulazioa eragiten du, baita hainbat entzimak eta arauzko proteinak zelularra efektuak bitartekari horren sintesi aldaketa gisa.

Hainbat ikerketak erakusten du konplexua "glucocorticoid + hartzailea" dela hainbat transkripzio faktore, adibidez, besteak beste, faktore nuklearra kappa B (NF-kB), edo transkripzio proteina aktibatzeko (AP-1) erantzun immunologikoan parte hartzen duten geneak arautzen duten, eta ahalik eta erreakzionatu da hantura (atxikidura molekulak, cytokine geneak, proteasa eta abar.).

GCS ondorioak nagusia

glucocorticoids giza gorputza efektu ugari daude. Hormona hauek antitoxikoa, antishock, imunnodepressivnoe, antialergikoa, antiinflammatory eta antiinflammatory ekintza izan. Ikus dezagun nola corticosteroids ekintzak begirada bat.

• Antiinflamatorio corticosteroids ondorioak. Eragindako phospholipase jarduerari A _2. entzima honen inhibizioa giza gorputzaren desagertuko dira liberatiou (oharra) azido arakidonikoa inhibizioa eta zenbait eraketa errepresioa hanturazko bitartekari (hala prostaglandins, leukotrienes gisa, eta troboksan t. D.). Gainera, harrera glucocorticosteroids murrizten fluido exudatua, vasoconstriction (murrizteko) capillaries, hantura ere microcirculation hobekuntza.
• Anti-alergia GCS eragina. jariaketa eta sintesi alergia bitartekari jaistea, murriztea basophils zirkulatzen baten ondorioz gertatzen da, basophils eta masta zelula histamina oharra inhibizioa sentsibilizatuta, B eta T linfozitoen kopurua murrizteko, zelulak sentsibilitatea murrizteko alergia bitartekari, eta erantzun immunologikoan aldaketak, bai eta antigorputz ekoizpen kendu da.
• Immunosupresio GCS jarduera. Zer da medikuntza? Horrek esan nahi drogak galarazteko immunogenez, antigorputzak ekoizteko kendu. Kortikoideak galarazteko hezur-muineko zelula amak migrazioa, B jardueraren galarazteko eta T linfozitoak cytokines oharra makrofagoak eta leukozitoak batetik galarazteko.
• Anti-toxikoak eta antishock corticosteroids eragina. hipertentsio arteriala eragindako gizakietan hormona eragina, baita xenon eta endobiotikov metabolismoan parte hartzen duten gibela entzimak aktibatzea.
• Mineralocorticoid jarduera. Glucocorticosteroids sodio eta uraren ibilia atzeratzeko gorputzean, potasio excretion estimulatzen gaitasuna. ordezkoen sintetikoa Hau ez dira hormona natural bezain ona, baina gorputza dute eragina da.

Farmakozinetika

esteroide sistemikoa ekintza iraupena banatu daiteke:

1. Glucocorticosteroids labur ekintza (adibidez, hydrocortisone, prezioa horietatik 100 150 errublo aldatu egiten da).
2. batez beste ekintza iraupena (prednisolone (feedback hori ez da oso ona), methylprednisolone) ekin Glucocorticosteroids.
3. Ekintza luzea (triamcinolone acetonide, dexametasona, betamethasone) ekin Glucocorticosteroids.

Baina ez soilik glucocorticosteroids iraupena zehaztu ahal izango da. Horietako sailkapena halaber administrazio modua izan daiteke:

• ahozko;
• intranasal;
• Arnastu glucocorticosteroids.

Sailkapen hau, hala ere, aplikatzen bakarrik sistemaren glucocorticosteroids da.

ungenduak eta krema (tokiko corticosteroids) forman drogak batzuk daude. Adibidez, "Afloderm". formulazio horien kritika onak dira.

Dezagun corticosteroids sistemikoak bakarrik mota berean.

Ahozko esteroideak primeran hesteetan xurgatzen arazoak eragin gabe. Aktiboki proteinak lotu du plasma (transcortin, albumina) ere. Gehienez odolean ahozko corticosteroids kontzentrazioa administrazioa ondoren 1,5 ordu igaro ondoren iritsi da. biotransformation jasan dituzte gibela, giltzurruna (partzialki) eta beste ehun jokatuz to glucuronide edo sulfato arabera.

konjokatu GCS gernuan excreted% 70, feces beste% 20, geroago adieraziko du, eta gainerako - beste fluido biologikoen (adibidez, geroago) batera. erdia - 2 eta 4 ordu bitartean.

Mahai txiki bat sor dezakezu corticosteroids ahozko parametro pharmacokinetic batera.

Glucocorticosteroids. Drogak (izenak)	Ehun erdi-bizitza	Plasma erdi-bizitza
hydrocortisone	8-12 ordu	0.5-1.5 ordu
cortisone	8-12 ordu	0.7-2 ordu
Prednisolone (kritikak ez dira oso ona)	18-36 ordu	2-4 ordu
methylprednisolone	18-36 ordu	2-4 ordu
fludrocortisone	18-36 ordu	3,5 ordu
dexamethasone	36-54 ordu	5:00

Arnastu praktika kliniko modernoetan esteroide triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide eta beclomethasone dipropionate aurkezten.

Pharmacokinetic parametroak ere izango dira taula batean aurkezten daiteke:

Glucocorticosteroids. Drogak (izenak)	Tokiko antiinflamatorio jarduera	banaketa-bolumena	Plasma erdi-bizitza	pasabidea Eraginkortasuna gibela bidez
beclomethasone dipropionate	0,64 unitate.	-	0,5 ordu	% 70
budesonide	1 unitatea.	4,3 l / kg	1,7-3,4 ordu	% 90
triamcinolone acetonide	0,27 unitate.	1.2 l / kg	1.4-2 ordu	% 80-90
fluticasone propionate	1 unitatea.	3.7 l / kg	3.1 ordu	% 99
flunisolide	0,34 unitate.	1.8 l / kg	1,6 ordu	-

Medikuntzan Sudur esteroide gaur aurkeztu fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide eta beclomethasone dipropionate. Horietako batzuk deitzen dira inhaled corticosteroids bezalaxe.

hesteetan xurgatzen dosi intranasal corticosteroids aplikazioa eta zati bestearen atzetik zuzenean odolean sartu arnas mucosa dator.

Glucocorticosteroids, digestio harrapatuta, ari ehuneko 1-8 inguru xurgatu, eta gibela bidez lehen mendatean biotransformed ia erabat metabolitoen ez aktiboak izateko.

diren odol sartu got Glucocorticosteroids, substantzia ez aktiboak izateko hydrolyze. Hemen bere parametro pharmacokinetic taula da:

Glucocorticosteroids. prestakinak	Biodisponibilidad denean odolean sartuz, ehunekotan	Biodisponibilidad denean traktu gastrointestinala xurgatu, ehunekotan
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	No informazioa	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

hala nola, "Afloderm" (iritzia bertan leihoa sarean mantentzen), drogak bereizita deskribatzeko ez du zentzurik. Horietako bakoitzak osagai aktibo nagusia, hau da, litekeena da goian dagoeneko aipatu izan da. Droga hauek - local corticosteroids, eta irudikatzen dira gehienetan ukendu edo kremak formularioa.

Jarri glucocorticosteroid terapia (erabilera adierazpenak)

glucocorticosteroids bere erabilera adierazpenak mota bakoitzerako. Horrela, ahozko corticosteroids erabiltzen dira tratatzen:

• Crohn gaixotasuna;
• ultzeradun kolitisa;
• interstizial biriketako nahasteak;
• akutua arnas distress sindromea;
• larriak pneumonia;
• kronikoa Ian biriketako gaixotasun fase akutua batean;
• bronchial asma;
• subacute thyroiditis;
• jaiotzetiko adrenal hiperplasia (kasu honetan, pertsona batek ez ekoizteko corticoids berak eta behartuta euren analogoak hartu);
• akutua adrenal.

Era esteroide ordezko lehen eta bigarren napochechnikovoy porrota terapia erabiltzen.

Intranasal corticosteroids erabiliko dira:

• idiopathic errinitisa (vasomotor);
• eosinophilia batera errinitis ez-alergia;
• pilipoze sudurra;
• iraunkorrak errinitis alergikoa (iraunkor);
• Sasoiko errinitis alergikoa (aldizkako).

Arnastu corticosteroids Ian biriketako gaixotasun kronikoak, bronchial asma tratatzeko erabiltzen dira.

contraindications

Neurriak GCS tratatu behar egoera kliniko horietan:

• Edoskitzea:
• glaukoma;
• Kornearen dira, epiteli anomaliak konbinatzen gaixotasun batzuk;
• onddoen edo begiaren gaixotasun birikoen;
• purulent infekzio;
• txertaketa-aldian;
• sifilisa;
• tuberkulosia forma aktibo;
• herpes infekzio;
• sistemikoak onddoen infekzioak;
• produktiboa sintomak buruko gaixotasun batzuk;
• giltzurruneko-maila larria;
• hipertentsio;
• tronboenbolismoa;
• duodenal ultzera edo sabeleko;
• diabetes;
• Cushing-en gaixotasuna.

Strictly contraindicated intranasal corticosteroids kasu horietan:

• historian maiz nosebleeds;
• hemorragiko diathesis;
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: bigarren mailako efektuak

Albo ondorioak corticosteroids lokalak eta sistematikoa banatu daiteke.

Tokiko bigarren mailako efektuak

arnastu eta intranasal corticosteroids ondorioak banatuta.

1. inhaled glucocorticosteroids batetik kaltegarriak Local ondorioak:

• eztula,
• dysphonia;
• ahozko barrunbean eta faringeko candidiasis.

2. Tokiko albo intranasal corticosteroids ondorioak:

• sudur septum du zulo;
• nosebleeds;
• erretzea eta lehor sudurra eta faringean muki-mintzetan;
• doministiku;
• itchy sudurra.

Sistemikoa bigarren mailako efektuak

Gorputz atal, funtzionatzeko zein arabera banatuta.

1. nerbio-sistemaren zatia:

• psikosi;
• depresioa;
• euforia;
• insomnioa:
• suminkortasuna.

2. sistema kardiobaskularrak geroztik:

• tronboenbolismoa;
• sakona Ildo tronbosia;
• hipertentsio arteriala;
• myocardiodystrophy.

3. ugalketa sistema From:

• hirsutism;
• atzeratu sexu garapena;
• sexu disfuntzioa;
• ezegonkorra hilekoaren zikloa.

4. digestio-sistema From:

• gantz-gibela;
• pankreatitis;
• traktu gastrointestinala odoletan;
• steroid urdaila eta hesteak ultzerak.

5. sistema endokrinoa From:

• diabetes;
• Cushing sindromea;
• obesitatea;
• adrenal cortex atrofia bere funtzioa inhibizioa.

6. ikuspegia albo From:

• glaukoma;
• posterior subcapsular kataratak.

7. Sistema muskulo From:

• muskulu galtzen;
• myopathy;
• stunted umeen hazkunde;
• avascular nekrosia eta hezur-haustura;
• osteoporosia.

8. azala egiteko:

• alopezia;
• striae;
• azalaren thinning.

9. Beste bigarren mailako efektuak:

• hanturazko prozesuak forma infekziosoen eta kronikoa akutua;
• hantura:
• sodio eta ur atxikipena gorputzean.

kautelazko neurriak

Kasu batzuetan, corticosteroids kontuz erabili behar da.

Adibidez, zirrosia, hipotiroidismoaren, hypoalbuminemia, eta zahartzaroko gaixoen edo adineko dituzten gaixoen hobetu daitekeen corticosteroids ekintza.

corticosteroids aplikazioa haurdunaldian ere kontuan espero amak tratamendua eta fetuak on droga eragina negatiboa arriskua eragina hartu behar da, corticosteroids hazkunde fetal eta are esaterako akatsak garapena eten ahal bezain cleft Ahoan eta abar.

GCS gaixoaren erabilera zehar jasaten infekzioa (Varicela, elgorria, etab. D.) bada, oso serio gerta daiteke.

corticosteroids edo autoimmune hanturazko gaixotasunak (reumatoide, hesteetako gaixotasunak, Lupus eritematoso eta bezala. D.) duten gaixoen tratamenduan behaketak steroid erresistentzia antzeman daiteke.

Pazienteak ahozko esteroide jasotzeko denbora luzez, beharrezkoa aldiro fecal ezkutuko odolaren hartu eta gainditu fibroezofagogastroduodenoskopiyu steroid ultzera gisa tratamendu zehar corticosteroids ezin izango asaldatu batekin.

corticosteroids tratatu denbora luzez gaixoen% 30-50 urtean garatu osteoporosia. Oro har, oinez, berriz, pelbisa, saiheskiak, bizkarrezurra eragiten die.

beste droga elkarrekintza

glucocorticosteroids guztiak (sailkapena ez du axola hemen), beste drogak kontaktuan efektu jakin bat emango du, eta efektu hori ez da beti gure gorputza positiboa. Hona hemen zer corticosteroids aplikatuz beste droga batzuekin batera, aurretik jakin behar duzu:

1. GCS eta antacids - glucocorticosteroids xurgapena gutxitzen.
2. GCS eta barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids gibelean biotransformation handitu egiten da.
3. GCS eta isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids gibelean biotransformation gutxitzen.
4. SCS eta salicylates, fenilbutazona, barbiturates, digitoxin, penizilina, chloramphenicol - ezabatzea drogak horiek guztiak hobetu da.
5. GCS eta isoniazid - giza psikea urratzen.
6. Corticosteroids eta reserpine - depresio egoera azaleratzea.
7. GCS eta tricyclic antidepresiboak - begi presio handitu.
8. GCS eta agonistak - droga horiek ekintza eta handiagoa da.
9. Corticosteroids eta theophylline - antiinflamatorio glucocorticoids handitzen ekintza, cardiotoxic ondorioak garatzeko.
10. SCS eta diuretikoak, B amphotericin, mineralocorticoid - hypokalemia arriskua handitzen du.
11. GCS eta zeharkako antikoagulanteak, fibrinolytics, butadienoa, ibuprofenoa, azido ethacrynic - hemorragiko konplikazioak jarraian egon daiteke.
12. SCS eta indomethacin, salicylates - konbinazio honetan traktu gastrointestinala lesioak COLITIS eragin dezake.
13. Corticosteroids eta paracetamol - droga toxikotasuna handitu egiten da.
14. Corticosteroids eta azathioprine - kataratak arriskua myopathy handitzen.
15. GCS eta mercaptopurine - konbinazio daiteke odolean azido uriko kontzentrazioa handitu.
16. GCS eta hingamin - anplifikatu nahi ez diren droga honen ondorioak (korneako opakotasuna, myopathy, dermatitis).
17. GCS eta Methandrostenolone - kaltegarriak glucocorticoids ondorioak handiagoa.
18. Corticosteroids eta burdina prestakinak, androgens - handitu eritopoietina sintesia, eta atzeko honen aurka, eta eritropoiesiaren handitu.
19. GCS eta hypoglycemic drogak - haien eraginkortasuna murriztea ia osoa.

ondorio

Esteroideak - drogak, eta hori gabe, medikuntza modernoaren nekez kostatuko da. Dute gaixotasunaren fase oso larria tratatzeko erabiltzen dira, edo, besterik gabe, droga baten ekintza hobetzeko. Hala ere, denak botika, glucocorticosteroids efektu gisa eta contraindications dute gehiegi. Ez ahaztu. Above kasu guztietan non ez da esteroideak erabili beharrezkoa zerrendatu ditugu eta, gainera, beste droga corticosteroids elkarrekintza zerrenda bat ematen da. corticosteroids ekintza eta beren efektuak guztien mekanismo batzuk ere zehatz-mehatz deskribatzen dira hemen. Orain guztiei GCS buruz jakin behar duzu, hau da, leku batean - artikulu honetan. Hala ere, edozein kasutan, ez dute tratamendua hasteko bakarrik GCS buruzko informazio orokorra irakurri ondoren. Droga hauek, jakina, ezin errezetarik gabe erosi daiteke, baina zergatik behar duzu? Edozein drogak erabiliz lehenengo espezialista kontsultatu behar aurretik. Be osasuntsu eta ez auto-medicate!