Antileukotriene belaunaldi berriaren drogak: onenen zerrenda bat

Antileukotriene drogak alergia edo kutsakorrak etiologia dira hanturazko prozesuak murrizten duten eragileen klase berri bat irudikatzeko.

In order to ulertzen printzipioa ekintza horiek drogak bada, beharrezkoa da ulertzea zer dira leukotrienes.

leukotrienes

hantura bitartekari dira. Arabera, beren kimiko egitura, dira gantz azido dira, osatutako arakidonikoa azidoa.

Leukotrienes dira asma garatzeko parte hartzen. Baita histamina bezala, berehalako motakoa alergia erreakzioak bitartekari dira. Histamina epe laburrean azkar baina bronchospasm bat sor dezake eta leukotrienes eragin atzeratua eta jada spasm.

sailkatu antileukotriene drogak bezala?

Gaur egun, leukotrienes honela sailkatzen dira: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Azido arakidonikoa batetik leukotrienes sintesia gertatzen da. Da pean eragin-5-lipoxygenase hasten den leukotriene A _4. Horren ondoren han cascade erreakzio bat da, eta horrek honako formulario leukotrienes B ₄ -C ₄ -D ₄ -E ₄ emaitza _da. erreakzio honen azken produktua - LTE _4.

Aurkitu zen hori LTE _4, D _4, E ₄ bronchoconstrictor efektu eragin dezake, moco jariatzean handitzen, edema garatzen laguntzea, galarazteko mucociliary sakea.

B _4, D _4, E ₄ dute chemotactic jarduera, adibidez neutrophils eta eosinophils hanturazko prozesua zona erakartzeko daitezke.

Zientzialariek erakutsi dute leukotrienes dira makrofagoak, zelula masta, eosinophils, neutrophils, T-linfozitoen, zuzenean hanturazko erreakzioak parte hartzen sortutako. asma Antileukotriene drogak maiz erabiltzen da.

After the zelula etortzen sartu kontaktu batekin bat allergen eta hozte gertatu Airways edo ondoren fisiko exertion, Jaione LT sintesia. Hau da, sintesi hasten denean bronchial edukien handitzen osmolarity du.

Lau drogen talde

Gaur egun, guztiak lau taldetan antileukotriene drogak ere ezaguna:

1. "Zileuton", bertan 5-lipoxygenase inhibitzaile zuzena da.
2. diren inhibitzaileak diskete formulazio, abisua proteina loteslea azido arakidonikoa prozesua.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast" diren antagonistak leukotriene-hartzaileen sulfidopeptidnyh.
4. Drogak B leukotriene ₄ hartzailearen antagonistak dira.

Gehien aztertu zuen lehen taldea eta hirugarren funtsen taldearen drogak antileukotriene dira. Demagun talde hauek xehetasun gehiago.

"Zileuton"

"Zileuton" 5-lipoxygenase inhibitzaile itzulgarria da. eraketa sulfidopeptidnyh LT eta RT ₄ galarazteko gai _da. Droga bronchodilator ondorioak sortu iraupena bost ordu behar izatea. Era bronchial spasm, eta horrek aire hotza edo "aspirina" arriskuari ondorioa da agerraldia saihesteko gai da.

Hainbat azterketa frogatzeko "Zileuton" esleitzen gaixoen sufrimendua bronchial asma bat sei hilabetez, can murrizteko beharra for the gaixoaren inhaled β2-agonistak eta corticosteroids. A single dosi "zileuton" doministiku eta sudur arnasketa-shortness gaixoen sudur allergen administrazioa ondoren errinitis alergikoa jasaten duten in agerraldia eragozten.

Sei aste terapia "zileuton" atopikoa asma erakutsi a esanguratsua emaitza. Medikuak esan kalitate handiko eosinophils eta neutrophils jaistea. Era berean, tumore necrosis faktorea jaitsi da bronchoalveolar lavage fluidoak allergen mota proba ondoren. Horixe da berezia antileukotriene drogak, mekanismo ekintza oinarritzen hau.

"Zileuton" da ezaugarri bat nahiko laburrean denbora, bitartean bertan ez da bere erdibizitza. Horrek iradokitzen droga maiz nahikoa hartu behar da lau aldiz, egun bat. Horrez gain, "Zileuton" theophylline sakea murriztuz gai. kontuan hartu behar da, onartuta dago bada paralelo jasotzen theophylline eta "zileuton". Hau da, lehen dosia murriztu behar da. "Zileuton" bada epe luzerako bat esleitzen zaio, beharrezkoa da gibel-entzimen maila kontrolatzeko.

Baina bada antileukotriene belaunaldi berriaren drogak, horien zerrenda aurkezten da.

bertan leukotrienes sulfidopeptidnyh of antagonistak dira Agenteak, lehiakideek oso selektiboa eta itzulgarria blokeatzaileak LT D _{4-hartzaileen} dira. drogak Horien artean, "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat", gehien ikasi talde honen antileukotriene substantzien droga da. Da, halaber, bronchodilator aktiboa orientazioa. eragina denbora luzean nahiko irauten, bost ordu. "Zafirlukast" prozesua allergen arnastea kasuan Asthmatic erreakzio bat garatzeko saihesteko gai da. Bere eraginkortasuna da frogatua, eta prebentzioa bronchial spasm, eta horrek probokaziorik ek hotza aire, aspirina, jarduera fisikoa, kutsatzaile. Droga aktiboa, eta prestaketa "Montelukast" bronchodilator β2-agonistak jardueran hobetzeko gai.

"Akolat" ( "Zafirlukast") izan absorbability ona, bere gailurra odolean kontzentrazio bere administrazioaren ostean, hiru ordu igaro ondoren lortzen da. Bere erdi-bizitza apur bat luzeagoa epea "zileuton" baino, eta 10 ordukoa da. Horrez gain, theophylline sakea ez du eraginik da. Onartu droga aktiboa bai ordubete bazkari aurretik edo bi ordu gutxira barruan izan behar du, janaria nabarmen bere xurgapena edukiera murrizten geroztik. Esan nahi du onartzen nahiko ondo.

ondorio

alergiak Antileukotriene drogak egon umeek erabil daiteke, baina ez da bi urtetik iritsi aurretik. Botika horiek laguntza errekurrenteak bronkitisa, errinitis alergikoa, asma epelak tratatu haurrek batera.